Waar worden opioïde medicijnen voor gebruikt?

9 november 2019
Opioïden zijn een soort medicijn dat wordt gebruikt om pijn te verlichten. Ze kunnen worden onderverdeeld in verschillende categorieën, die we in dit artikel zullen bekijken.

Proberen om pijn te verlichten is een van de meest constante zoektochten van de mensheid geweest. Net als veel andere medicijnen zijn opioïde medicijnen medicamenten die pijnverlichting kunnen bieden. In dit artikel zullen we het gebruik van deze medicijnen nader bekijken.

De classificatie van opioïde medicijnen

De classificatie van opioïde medicijnen

Opioïden zijn gegroepeerd volgens hun natuurlijke manier om zich te binden aan bepaalde receptoren. Denk hierbij bijvoorbeeld aan:

  • Pure agonisten
  • Gemengde agonist-antagonisten
  • Gedeeltelijke agonisten
  • Pure antagonisten

Lees ook:
De classificatie van pijnstillende middelen

Pure agonisten

Opioïde medicijnen die pure agonisten zijn, binden rechtstreeks aan type µ-receptoren. Vanwege deze interactie veroorzaken ze bepaalde effecten zoals:

  • analgesie
  • euforie
  • ademhalingsdepressie
  • constipatie
  • misselijkheid
  • braken
  • urineretentie

Vanwege de grote verscheidenheid aan bijwerkingen die kunnen optreden om deze receptoren te activeren, is het niet heel gebruikelijk om pijn met deze medicijnen te behandelen.

Morfine bijvoorbeeld is een goed voorbeeld van een pure agonistische opioïde. Hoe hoger de dosering van dit medicijn, hoe groter het pijnstillende effect. Het heeft echter ook veel nadelige effecten.

Daarnaast is heroïne ook een krachtig analgeticum. Omdat het echter zeer verslavend is, autoriseren de meeste landen het gebruik ervan als pijnstillend middel niet.

Kortom, pure agonisten zijn opioïde medicijnen die zich gedragen als agonisten en voor veel activiteit zorgen. Ze worden voornamelijk gebruikt voor het behandelen van bepaalde soorten pijn, zoals:

  • pijn na een operatie.
  • ernstige chronische pijn die resistent is voor andere pijnstillers.
  • pijn bij kanker.
  • voorbijgaande pijn met ernstige intensiteit.
  • pijn geassocieerd met een hartinfarct.

Gemengde agonist-antagonisten

Vrouw met pijn

Deze groep opioïde medicijnen is niet-specifiek, wat betekent dat ze een gedeeltelijke agonistische en antagonistische werking kunnen uitoefenen. Ze kunnen communiceren met zowel µ-ontvangers als κ-receptoren.

De activering van Κ-receptoren veroorzaakt ook analgesie. De actie is echter minder sterk dan bij de activering van μ-receptoren. In dit geval bereikt het medicijn een analgetisch effect door de activiteit van beide receptoren.

De reeks effecten die deze medicijnen veroorzaken omvat geen ademhalingsdepressie. Ze produceren echter wel een reeks ongewenste bijwerkingen zoals onder andere:

Ze kunnen ook leiden tot verslaving. Dit staat echter niet in verband met de pure agonistische geneesmiddelen met µ-receptoren. In deze groep kunnen we pentazocine vinden, dat een matig analgetisch effect heeft dat drie keer minder krachtig is dan onder andere morfine en nalbufine.

Over het algemeen is het belangrijkste gebruik van deze medicijnen bedoeld voor de behandeling van matige tot ernstige pijn.

Lees ook:
De 9 beste natuurlijke pijnstillers

Gedeeltelijke agonisten

Medicatie van gedeeltelijke agonisten vertonen een affiniteit voor opioïde receptoren met een intrinsieke activiteit die lager is dan de activiteit van pure agonisten. Dat is de reden waarom deze laatste zich ook als antagonist kan gedragen.

Een voorbeeld van deze groep is buprenorfine, dat een verdovende potentie heeft die 20-30 keer hoger is dan morfine. Het werkt in op verschillende soorten receptoren, waardoor het effect langzamer is. Daarnaast is er minder risico dat er een tolerantie of afhankelijkheid van het middel wordt ontwikkeld.

Hier volgen de belangrijkste toepassingen voor opioïden die als gedeeltelijke agonisten fungeren:

  • Matige of ernstige pijnbehandeling.
  • Pre- of post-operatieve analgesie.
  • Behandeling van de afhankelijkheid van andere opiaten zoals heroïne.

Pure antagonisten

Opioïde medicijnen gebruikt bij operaties

Antagonisten kunnen je helpen om je afhankelijkheid van bepaalde medicijnen die artsen gebruiken voor bijvoorbeeld anesthesie bij operaties terug te draaien.

Deze medicijnen zijn opiaten die affiniteit vertonen voor opioïde receptoren maar die een gebrek aan intrinsieke activiteit hebben. Daarnaast strekt hun affiniteit zich uit tot de drie hoofdtypen van opioïde receptoren.

In deze groep vind je bijvoorbeeld naloxon. Het belangrijkste gebruik is voor medische noodhulp. Het wordt gebruikt om de effecten van een overdosis opioïden die het leven van de patiënt in gevaar kunnen brengen, tegen te gaan. Naloxon kan ook na een operatie gebruikt worden om de effecten van opioïden die tijdens een operatie worden toegediend te neutraliseren.

Een ander gebruik van opioïden is om ze bij pasgeborenen te injecteren om de effecten van opioïden die de zwangere moeder vóór de geboorte binnen heeft gekregen te verminderen.

  • Trescot, Andrea M., M., Datta, Sukdeb, M., Lee, Marion, M., & Hansen, Hans, M. (2008). Opioid Pharmacology. Pain Physician . https://doi.org/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18443637
  • Waldhoer, M., Bartlett, S. E., & Whistler, J. L. (2004). Opioid Receptors. Annual Review of Biochemistry. https://doi.org/10.1146/annurev.biochem.73.011303.073940