Alles over twee niet-steroïde pijnstillers

Niet-steroïde pijnstillers zijn geneesmiddelen die, naast pijnstillende eigenschappen, koortsverlagende effecten hebben. Hun toepassingen zullen daarom voornamelijk op deze twee effecten zijn gericht.

Beoordeeld en goedgekeurd door de apotheker Sergio Alonso Castrillejo.

Geschreven door Equipo Editorial

Laatste update: 23 november, 2022

Niet-steroïde pijnstillers omvatten verschillende soorten stoffen met verschillende werkingsmechanismen. Naast de typische niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (NSAID’s) en COX-2-selectieve remmers, behoren stoffen zoals paracetamol en metamizol tot deze groep.

We kunnen niet-opioïde pijnstillers op basis van hun chemische kenmerken als volgt classificeren:

• Steroïde: NSAID’s zoals ibuprofen, acetylsalicylzuur of diclofenac.
• Niet-steroïde: Zoals paracetamol en metamizol. Dit zijn de twee medicijnen waar we ons in dit artikel op zullen concentreren.

Hoewel het werkingsmechanisme van beide groepen pijnstillers over het algemeen in de prostaglandinesynthese ligt, zijn er kleine verschillen die we later zullen uitleggen.

Niet-steroïde pijnstillers: paracetamol

Paracetamol is een van de belangrijkste pijnstillers om koorts bij infectieziekten te verminderen. Paracetamol is een pijnstiller die tot de chemische groep van anilines behoort. Het heeft pijnstillende en koortsverlagende eigenschappen. Het wordt dus voornamelijk gebruikt bij de behandeling van matige pijn en koortsaanvallen.

Deze pijnstiller werd in 1877 in Duitsland ontdekt. Tegenwoordig is het van de hierboven genoemde indicaties de meest gebruikte pijnstiller in Europa en de Verenigde Staten. Het is verkrijgbaar als een generiek medicijn en onder verschillende merken, zoals Gelocatil® of Termalgin®.

Werkingsmechanisme

De reden waarom paracetamol niet ontstekingsremmend is, maar wel pijnstillend en koortsverlagend, ondanks dat het op het cyclo-oxygenase (COX) enzym inwerkt, is dat het alleen COX-3 remt, dat centraal gelokaliseerd is.

De remming van prostaglandinesynthese vindt daarom niet plaats op perifeer niveau en kan het dus niet als ontstekingsremmer werken. Prostaglandinen zijn de moleculen die verantwoordelijk zijn voor pijnsensatie. Aangezien het hun synthese remt, neemt de pijndrempel toe.

In met koorts gepaard gaande situaties neemt de remming van de prostaglandinesynthese bovendien toe. Aangezien het COX-3 remt en daardoor de synthese van deze moleculen, verlaagt paracetamol de lichaamstemperatuur en dus de koorts.

Bijwerkingen van paracetamol

De belangrijkste bijwerking van deze pijnstiller is de levertoxiciteit. Dit gebeurt wanneer er een overdosis van het medicijn is en de resulterende metabolieten niet goed kunnen worden geneutraliseerd. Ze tasten dus de lever aan en veroorzaken levernecrose.

De giftige metaboliet van het paracetamol metabolisme wordt NAPQI of N-acetylparabenzochinonimine genoemd, die wordt met glutathion reserves geneutraliseerd. Naast levertoxiciteit kan het ook andere bijwerkingen veroorzaken, zoals:

• Intolerantie
• Veranderingen in de nierfunctie
• Hoofdpijn
• Verwardheid
• Hypersensitiviteit

Niet-steroïde pijnstillers: metamizol

In tegenstelling tot paracetamol heeft metamizol lokale ontstekingsremmende effecten. Metamizol behoort tot de chemische groep pyrazolonen. Net als paracetamol behandelt het koorts en pijn.

Duitse experts hebben het in 1920 gesynthetiseerd. Tegenwoordig wordt het, net als alle andere pijnstillers, op de markt gebracht onder de generieke naam en talloze merken zoals Nolotil®.

Werkingsmechanisme

Metamizol dankt zijn koortsverlagende en pijnstillende effecten aan zijn vermogen om de pro-inflammatoire prostaglandinesynthese te verminderen. Dit komt omdat het prostaglandinesynthetase kan remmen. Dit enzym katalyseert, zoals de naam al doet vermoeden, de synthese van nieuwe prostaglandinen (Spaanse link).

Metamizol is bovendien ook in staat om lipopolysaccharide-geïnduceerde koorts te remmen. Het heeft bovendien krampstillende effecten, die met de remming van intracellulair calcium samenhangen als gevolg van de verminderde synthese van inositolfosfaat.

Bijwerkingen van metamizol

Een van de belangrijkste risico’s van metamizol is agranulocytose, daarom moet de consumptie nauwlettend worden gecontroleerd. Metamizol verschilt van andere niet-opioïde pijnstillers die de prostacyclinesynthese beïnvloeden doordat het geen significante gastro-intestinale bijwerkingen veroorzaakt.

Net als alle medicijnen veroorzaakt het echter andere bijwerkingen. De belangrijkste zijn die met betrekking tot overgevoeligheidsreacties, zoals:

• Ten eerste agranulocytose. Dit is een ernstige bijwerking. Het is een aandoening (Spaanse link) die het gevolg is van een beenmergdeficiëntie waardoor het lichaam niet genoeg witte bloedcellen kan aanmaken of de vernietiging van witte bloedcellen versnelt. Als gevolg is het aantal witte bloedcellen dan laag.
• Leukopenie. Een verminderd aantal bloedleukocyten.
• Tot slot trombocytopenie. Een verminderd aantal bloedplaatjes.

Kortom, je moet het belang van deze medicijnen onthouden bij het beheersen van ziekten die ontstekings- en koortsprocessen veroorzaken, dat twee van de meest geconsumeerde ontstekingsremmende medicijnen ter wereld vertegenwoordigt.

Zoals alle medicijnen hebben ze echter aanzienlijke bijwerkingen. Je kunt de meeste hiervan voorkomen als je niet aan zelfmedicatie doet en de door je arts aangegeven behandeltijd respecteert. Raadpleeg je arts of apotheker als je over het gebruik ervan twijfelt.